Активен в отношении вирусов Herpes Simplex (типы 1 и 2) и Varicella Zoster, вируса Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Проникая в пораженные вирусом клетки, быстро переходит в пенцикловира трифосфат, обладающий фармакологической активностью. Пенцикловира трифосфат сохраняется в пораженных клетках в течение 12 ч и тормозит синтез ДНК и репликацию вируса.